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不好意思如有違反版規請告知謝謝。我吃了NSAIDs藥會氣喘近日去看婦產科拿經痛藥在填初診單已明確填過敏藥物NSAID而且還刻意寫很大在診間沒有跟醫師 ... ... <看更多>
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nsaids ptt 在 [藥理] NSAID的比較與選用- 看板Pharmacy - 批踢踢實業坊 的推薦與評價
相信大家對「非類固醇抗發炎藥物」(NSAIDs)不陌生,但這麼多NSAIDs,到底有什
麼差別呢?不同狀況該如何選擇?今天微笑藥師網整理一些資料提供大家參考利用。
圖文好讀版:https://b303094004.pixnet.net/blog/post/157270782
(因本文圖表較多 建議部落格版較好讀)
一、從藥物結構
但從藥物結構分類,我們頂多知道同類藥品特性較為相似,但詳細的藥品特性仍須
藉由下列分類比較。
二、從藥物動力學
NSAIDs在於PK上,最主要的差別在於「Onset」及「Duration」,對於急性疼痛,
通常選擇藥效發揮快速的藥品,對於長期慢性疼痛,依情況選用中長效藥品。
三、對COX1/COX的選擇性
非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)常用於止
痛、退燒及抗發炎,作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸
(arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)、前列環素
(prostacyclins) 及血栓素 (thromboxanes),進而抑制後續的發炎反應。COX可分成
COX-1及COX-2兩種類型,COX-1存在身體各種組織中,經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生
,負責調節正常的細胞功能,如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等;而COX-2則是在發
炎時才被誘導出來的酵素,因此使用NSAIDs時主要是利用抑制COX-2來阻斷發炎反應,抑
制COX-1則導致許多副作用,如腸胃道潰瘍、出血等。
NSAIDs COX1與2的選擇性 【1】
由上圖可以看出,在粗線條以上的藥物,其抑制COX1的選擇性高於COX2,例如
Ibuprofen、Naproxen;而低於此線者,其抑制COX2的選擇性高於COX1,例如Diclofenac
、Meloxicam。對於COX1選擇性較高者的藥物,比較容易有腸胃的副作用。雖然以上資料
都是體外研究資料,但仍可提供我們藥物選擇上的參考。
Nsaid的選擇性2 【2】
或許我們看這個Chart會更清楚知道NSAIDs對COX2/COX1的選擇性差別。
根據NSAIDs抑制COX-1及COX-2能力的相對強弱可將其分成四類:
相對COX-1選擇性抑制劑,如aspirin、indomethacin。
較弱的COX-1抑制劑,如Ibuprofen、naproxen、diclofenac。
相對COX-2選擇性抑制劑,高劑量時也會作用在COX-1,如Celecoxib、nimesulide及
meloxicam等,相對COX-2選擇性可以降低腸胃潰瘍的副作用,因此常用於需長期使用止痛
消炎藥的病人,如風濕性關節炎等。
高度COX-2選擇性抑制劑,如Etoricoxib及valdecoxib。
三、藥物特性
NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同,大體來說其抗發炎變強弱:
indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen >
ketorolac > acetylsalicylic acid。【3】這裡值得探討的是Diclofenac(Voren®)的發
抗炎能力,有些證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,而降低leukotrienes
的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,而使得Diclofenac的抗發炎程度顯著。
而Diclonfac的止痛效果比Indomethacin強6倍,比Aspirin強40倍(動物實驗)。
Indomethacin是一個強力抗發炎、解熱(比Aspirin與acetaminohen強),其止痛效果大約
於Aspirin的10倍,至其心血管及腸道副作用大。
NSAIDs的「止痛」效果,我們可以參考下表,表格內容並非科學確效的數據,主要
為臨床經驗統計,但仍提供我們對於NSAIDs止痛強度的比較。另外補充Ketorolac,其幾
乎是NSAIDs中止痛效果最好的,30mg Ketorloac的止痛效果與10mg Morphine相似,但其
副作用大,故不建議使用超過5天。
NSAIDs的退燒作用,以Ibuprofen最為安全有效,我國及美國FDA僅核准ibuprofen
有此項適應症;而naproxen則屬unlabeled用於退燒。
NSAIDs的止痛效果
NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac;有些則具有較
好的止痛效果,如ibuprofen、mefenamic acid(抗發炎程度弱);有些對抗炎和止痛都有
相當不錯的效果,像是ketoprofen、diclofenac、naproxen。另外Aspirin是所有NSAIDs
中,唯一能抑制血小板凝結長達4-7天的藥物,大部分NSAIDs抑制血小板凝結的效果只有
幾小時,這也是為什麼Aspirin會被常用於預防血心管疾病的原因。
而在挑選NSAIDs,我們也會考慮其副作用,常見因素如腸道副作用、心血管副作用
、腎臟負擔等等。
NSAIDs的「相對腎毒性」為:Indomethacin>Ibuprofen=Mefenamic
acid=Naproxen>Piroxicam>Sulindac,Sulindac不會影響腎臟Prostaglandin的生合成,
故腎功能危害最小,適合用於年長者骨關節疾病疼痛使用
NSAIDs的「相對心毒性」為:
Rofecoxib>Diclofenac>Indomethacin>Meloxicam>Ibuprofen>Piroxicam>Naproxen【4】
綜合以上藥物特性,慢性長期疼痛者,通常會選用長效的Piroxicam或Meloxicam;
急性發炎疼痛,如痛風情況,常會選用Indomethacin;牙科處術後疼痛處置,常開立
Ibuprofen或mefenamic acid來止痛;naproxen這類藥物則被建議用於需長期使用的關節
炎、肌肉骨骼疾病,兼顧消炎止痛。
參考資料:
Risks versus Benefits of Cyclooxygenase-2-selective Nonsteroidal
Antiinflammatory Drugs. Am J Health Syst Pharm. 2006;63(19):1837-1851.
Cyclooxygenase Inhibition and Cardiovascular Risk. American heart association
report.
Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison. May 05, 2007
Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular
risk. McGettigan P, Henry D. PLoS Med. 2013;10(2):e1001388.
--
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