第二類:非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)
NSAID作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)達到止痛、消炎效果。
COX又分成兩種形式:
COX-1 : 可維持腸胃道、血小板、腎臟功能
COX-2 : 在組織受傷時才被誘發的,主要促使prostacyclin (PGI2)的生成
PGI2會誘導發炎反應而導致疼痛、腫脹及不適感。
一般常見的NSAID會同時阻斷COX-1及COX-2,阻斷COX-1會破壞腸胃道黏膜以及影響腎臟血流並且會抑制thromboxane A2(TXA2) 長期使用導致傷胃傷腎以及出血等副作用,阻斷COX-2則會減少PGI2的生成,減少發炎物質的產生達到消炎止痛的作用,但也會促使血小板凝集,而導致心肌梗塞、心絞痛、缺血性中風等心血管方面副作用的增加。
說了那麼多,那常見的NSAIDS 藥物之間又有什麼差別呢? 主要的差別在於對COX -1 /COX-2阻斷的比例,對COX-2選擇性越高,也就越不會阻斷COX-1,也較不會有傷胃及出血的副作用。
以下是常見NSAIDS藥物的介紹
1 Aspirin
Aspirin和其他同類藥物不同的地方在於他是唯一不可逆的抑制血小板凝結長達4-7天的藥物(低劑量下就有效果),也因此在心血管用藥上佔有一席之地(目前因腸胃道副作用明顯已少用於消炎止痛) 。
2 Diclofenac
有證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,減少leukotrienes的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,這些額外的作用也解釋了為何Diclofenac是強度很高的NSAID之一,他的止痛效力是Indomethacin的六倍,另一方面Diclofenac 相較於選擇性COX-2 inhibitor,在高劑量 (每日150毫克),可能會增加心肌梗塞、中風或可能致死栓塞事件的風險,此風險會隨著使用的劑量和時間上升而增加
3 Ibuprofen (很多人去日本會買的EVE主要成分)
Ibuprofen 在NSAID中腸胃道副作用方面風險是較低的,在退燒方面較為安全有效(美國FDA僅核准ibuprofen有此適應症)
4 Indomethacin
Indomethacin是一個非常強效的COX inhibitor,抗發炎效果幾乎是NSAID中最強的,但是它的副作用也比較多(心血管,腸胃道) ,目前主要用於急性痛風的治療
5 ketorolac
ketorolac是NSAID 中止痛效力最強的藥物,30mg的ketorolac約等於10mg morphine(嗎啡) ,也是目前急診室用量最大的止痛藥
6 Celecoxib
celecoxib 含有磺胺類結構,磺胺類藥物過敏的人不能使用,做為一個選擇性COX-2抑制劑,celecoxib有較少的腸胃道副作用,值得注意的是像celecoxib有-coxib字尾或者像piroxicam,meloxicam 有-xicam結尾的藥物有較長的半衰期因此也較適合用於長期慢性疼痛的病人(OA,RA)
使用NSAID藥物的時候必須考慮到病人本身的背景,有些病人不適合使用NSAID藥物,像是懷孕的婦女,使用抗凝血劑治療的病患,對aspirin或任何NSAID有過敏反應,胃潰瘍的病人等等。
但是我們也不需要過度妖魔化止痛藥,當用則用,止痛藥一般建議在疼痛剛開始時就服用,越晚服用效果可能越差,甚至要加重劑量才有效果,遵循醫生,藥師的指示下服用,才是正確使用止痛藥的原則。
磺胺類藥物機轉 在 家醫/職醫_陳崇賢醫師 Facebook 的最佳貼文
【旅遊醫學】~ 丹木斯 (Diamox, Acetazolamide)
這個藥,在高山症的預防/治療上常被用到,今天就來聊聊這顆藥吧。
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2018/8/29 18:46 更新
從下面留言處,發現很多人的觀念是拿威而剛來預防高山症;這有部分錯誤,威而剛或犀利士等,主要是用來預防/治療【高山肺水腫】;所以,如果來門診諮詢的個案,想拿威而剛來預防高山症,(如果很熟的話) 都會被我虧說,你不要拿爬山來當藉口,故意要買這個藥....><"
PS. 高山症分為:急性高山病、高海拔肺水腫、高海拔腦水腫。
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※ 預防高山症,強烈建議找你信任的家庭醫師諮詢,畢竟他是最清楚你身體狀況的人;另外,記得把行程帶著一起去門診。
§ 先來談談這個藥的作用吧:
其實,這顆藥一開始是拿來當利尿劑的,眼科也常會使用,用來降眼壓 (想當年,我自己高眼壓性虹彩炎,好朋友眼科醫師也是開這個藥,不過治療劑量好高呀!第一次吃到丹木斯的副作用跑出來...)。
它機轉就是去抑制『碳酸酐酶』(Carbonic anhydrase, CA),加速尿中碳酸氫根離子 (HCO3-) 的排出,也減少腎臟對水份的再吸收,所以會利尿;而因為使尿液鹼化 (碳酸氫根離子是鹼性),所以身體變成代謝性酸中毒,最後會用呼吸代償,也就是會加快呼吸的速度,產生最常見的副作用《過度換氣》(hyperventilation)。
§ 好的,說到這兒,有人會說,丫醫賢師,可以說人話嗎?
我們換個方法解釋好了,身體本來是處在一個酸鹼平衡的狀態 (就像收支平衡一樣),吃了丹木斯之後,尿液中就會把鹼性的東西排出 (不是鹼性水唷...不要衝動拿來喝...),所以身體的鹼不夠了,就利用肺部去多抓一些氧氣進來,這樣又重新天下太平了。但是,搶氧氣搶太快,就會有過度換氣的情況。
§ 那過度換氣會怎樣?
過度換氣,會讓氧氣進來沒錯,可是身體的二氧化碳會一下子降太快!(不要以為二氧化碳會讓人昏昏欲睡就是壞東西,世界上什麼都怕過與不及,太少也會出問題的)。
進一步就會影響到身體的電解質平衡:低血鈣,嚴重時還會合併低血鉀;所以就會出現:很喘,胸悶、頭暈,以及手腳發麻、痙攣等症狀。
這也是第一次吃丹木斯的人,最常抱怨的副作用,有些醫師沒說清楚,個案還以為自己要中風了!
還好,丹木斯的半衰期只有4-8小時,停藥後很快就會緩解了。
(資料來源:https://doi.org/10.1097/CRD.0b013e31822b4939)
§ 為什麼可以預防高山症呢?
主要就是會『提高血氧濃度』 (過度換氣)。
有人會說,那我就自己過度換氣就好了,哪還需要吃藥?我只能說過度換氣很累人的,想要自己故意過度換氣,可能3-5分鐘就沒力了,再加上你在爬山,要注意的事情已經夠多了,如果把集中力放在呼吸上,會不會反而危險呀?
§ 哪些人不能吃丹木斯?
磺胺類藥物過敏、蠶豆症 (G6PD)
※ 最後,前面的忘記都沒關係,記得如果要去『海拔2500公尺以上』的區域,提前去和你的家庭醫師聊聊,評估是否有需要預防高山症。
想知道更多高山症知識,由此去 (記得粉絲頁點個讚唷):
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※ 2020/4/21 修正:謝謝「吳一青」醫師指正
移除預防高山症機轉中的『加速水份排除』 (利尿)
磺胺類藥物機轉 在 鐘珮禎醫師 愛眼專頁 Facebook 的最佳解答
《青光眼用藥,治療高山症!?》
「醫師,可以幫我開ㄧ些高山症的藥嗎?」疑???這裡不是眼科嗎?
放暑假了~最近在門診遇到幾位想趁著難得的假期去登山的民眾。想要攻頂百岳,除了體力好、腳程快之外,還有一項秘密法寶不可少,那就是高山症首選藥物—Diamox(丹木斯)。
大家知道嗎?這Diamox可是我們眼科控制青光眼眼壓最最重要的藥物之一🏆!它的作用機轉是「碳酸酐酶抑制劑」,除了可以降低眼壓,還能預防及改善急性高山症(AMS)。
以我自己服用的經驗,在高度急劇上升前就可以以ㄧ天兩次,每次半顆(125mg)的劑量開始口服。小朋友服用劑量則以體重為標準稍作調整,譬如體重20幾公斤的孩子,口服劑量為ㄧ天兩次,每次1/4顆。
服用約半小時後,可以很明顯地感覺到原本服用前的頭痛、呼吸困難、舉步維艱⋯等症狀,得到緩解。連原本喊著要放棄了的小朋友,都突然變正常了!😄
這藥雖然神奇地有效,但還是有些用藥前必讀需知📝~
🚫1. 有些人服用了Diamox後,會感覺「四肢末稍麻麻的」,如果有這樣的症狀可以補充ㄧ些含鉀離子的香蕉🍌或柑橘類水果🍊,症狀很快就會改善。
(我們白內障手術前也會服用Diamox,所以改善方法是相同的喔!)
🚫2. Diamox藥物結構類似「磺胺類藥物」,所以有蠶豆症或藥物過敏體質,就不建議服用了喔!有肝、腎疾病者也請詢問過醫師後再行服用。
最後,㊗️大家攻頂成功~❤️