今天有位氣喘的小朋友被家長帶來看診 , 爸爸說之前先去另外一家診所看診 , 雖然咳嗽已經有好轉, 但卻整晚 high 到睡不著。 孩子的爸爸自己上網查詢後 , 懷疑是之前醫生開立了 theophylline (適優喘液Centertheo liquid ) 藥水導致。 有鑑於支氣管擴張劑是許多孩子在厲害咳嗽時會吃到的藥物,我們就利用這個機會來聊聊常見的氣管擴張藥物跟它們之間的差別吧 !
首先跟大家介紹一下支氣管擴張藥物 ( bronchodilator ) :
藥理機轉 : 目前新一代的支氣管藥物都屬於 β2-交感神經刺激劑,與支氣管平滑肌上的β2-受器結合後,讓支氣管平滑肌擴張,使支氣管放鬆,呼吸道暢通進而減少喘鳴聲或是咳嗽。
臨床用途 : 當病人的劇烈咳嗽或是呼吸喘是因為氣管的問題引起時 ( 我的經驗是如果咳嗽會咳到吐、一咳就連續多聲、夜間為主的咳嗽、玩得比較激烈或說話就一直咳都可以懷疑是氣管引起的咳嗽 )
依照常用的劑型可以分成霧化器使用、口服以及定量噴霧劑型三種。
1. #口服劑型 :
藥水: Albuterol ( 舒爾管 ) , Strolin (適喘寧), Centertheo (適優喘), Cenfenol (勝霏諾液 ), Exdila (喘解液)..等
錠劑: Ventolin (泛得林錠 ), Trimetoquinol (瑞嗽安,異納林), Meptin (滅喘錠)..等
2. #霧化器使用劑型: 必須搭配各式噴霧治療機使用
Ventolin nebules (泛得林呼吸溶液劑 ) , Bricanyl nebules ( 撲咳喘吸入液) , Surotec solution (愛治喘液)..等
3. #定量噴霧劑型 : 若年紀較小須搭配 aerochamber(吸藥輔助筒)使用
Ventolin (泛得林噴霧劑), Berotec (備勞喘噴霧劑)..等
較常見的副作用 : 輕微肌肉震顫 ( tremor ) , 以手部肌肉最多, 可以經由調整劑量或服藥幾次後逐漸改善 ; 心跳略為增快。
針對這個小病人出現亢奮的情況 , 我們來討論一下 Centertheo (適優喘) 這個藥物。 它的學名叫 theophylline ( 中文名稱叫”茶鹼” ) , 聰明的家長應該可以猜到,它是一種普遍存在紅茶和綠茶的化學物質,具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性。 茶鹼的主要作用有:放鬆支氣管平滑肌 , 加強心肌收縮 , 加快心跳
增加血壓 , 增加腎血流以及一些消炎作用。 就像我們不建議小孩喝茶一樣,喝了茶有些人會興奮睡不著,同樣的,茶鹼也是有相當多的副作用(包括噁心、嘔吐、胃痛、腹痛,.頭痛、失眠、心神不定、顫抖、心跳過快、頻尿、暈眩、肌肉抽痛、心律不整、呼吸急促..等 )
茶鹼是個很古老的藥,由於這些令人困擾的副作用,加上這個藥物的毒性劑量跟治療劑量很接近,如果沒有監測血液濃度比較會有風險。 目前氣喘治療指引上這個藥物在氣喘的角色已被前述較具有支氣管專一性的藥物取代。 通常只有急性氣喘發作,甚至到了住院程度的病患才比較會考慮使用。
此外,我覺得這個藥物的最大缺點是它跟多種藥物會有交互作用,若同時使用某些藥物時必須調整茶鹼的劑量。
有些藥物會降低茶鹼的代謝,而引起毒性反應,因此併用下列藥物時需降低茶鹼的劑量:
抗生素類藥品 (Erythromycin, Zithromax , Troleandomycin,Lincomycin , Clindamycin)
抗潰瘍藥品及制酸劑 (Cimetidine,Aluminium gels),
B-阻斷劑類藥品( Propranolo, Labetalol, Alprenolol, Oxprenolol),
其他藥品(viloxazine,diltiazem,interferon alpha-2a,ticlopidine, fluvoxamine,disulfiram,ranitidine).
有些藥物會增加茶鹼的代謝時間,因此需要增加茶鹼的劑量: 鎮靜安眠及抗癲癇類藥品( Barbiturates, Phenytoin, Carbamazepine....)
小兒科的家長們要注意的是當醫師懷疑黴漿菌而開立 Zithromax ( 日舒 ) or Erythromycin (紅黴素) 給孩子的時候,若決定使用茶鹼來當作支氣管藥物,必須調整一下劑量,以免副作用的發生。
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納寧錠副作用 在 Fw: [藥理] 第二代抗組織胺的比較- 看板pharmacist 的推薦與評價
※ [本文轉錄自 Pharmacy 看板 #1MNbhcq_ ]
作者: b303094004 (saloo) 看板: Pharmacy
標題: [藥理] 第二代抗組織胺的比較
時間: Wed Dec 2 10:43:44 2015
過敏的季節又到了
讓微笑又拿起第二代的抗組織胺比較來複習囉!
圖文並茂無音樂版:https://b303094004.pixnet.net/blog/post/106323332
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時常過敏的民眾,一定對「抗組織胺藥物」不陌生,但服用後常會造成嗜睡的現象
,所以許多民眾會選擇第二代的抗組織胺來改善過敏。今天微笑藥師網整理了常見「第二
代抗過敏藥」的比較,提供大家參考利用。
一、第二代抗組織胺與第一代抗組織胺,有何不同?
第一代的抗組織胺藥物,親脂性高(比較容易穿越「血腦障壁」,到達大腦),且較
不易被大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)排出大腦,所以比較容易有嗜睡及注意力不集中
的副作用。再者,第一代抗組織胺藥物,其通常包含不同性質的化學結構種類及代謝作用
,例如Diphenhydramine具有抗膽鹼邀素的作用,相對來說,第二代抗組織胺藥對於
H1-receptor有較大的專一性,因此和alpha-adrenergic、serotonin、及cholinergic
receptors的結合性很小。而第二代的抗組織胺藥物親脂性差,廣泛和血漿蛋白結合,因
此對於血腦障壁的穿透性差,中樞神經系統的副作用相對地較少,亦相對降低了嗜睡與注
意力不集中的副作用。
而二者在治療效力上,沒有顯著的差別,而第二代抗組織胺的機轉(如
Fexofenadine、Loratadine),除了抑制肥大細胞組織胺的釋放外,還會抑制其他發炎介
質從肥大細胞及嗜鹼性白血球釋放出來的作用。兩者都可以減少許多過敏性鼻炎的徵兆和
症狀,特別是打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,但對於緩解鼻塞和鼻充血的效用不佳。
但若硬拿第一代與第二代在於鼻塞的緩解作用,第二代會略微優越。
抗組織胺藥物
二、第二代抗組織胺的比較
面對過敏症狀時,往往摸不著頭緒應該使用哪一個「第二代抗組織胺」。在2006年
Center for Evidence-Based Policy's Drug Effectiveness Review Project(DERP)做了
一個回顧性研究,探討目前第二代抗組織胺用於治療「季節性過敏鼻炎」的效力差別,結
果發現藥物效力差不多【1】。而在1999年"Wheal and erythema inhibition test",研
究第二代口服抗組織胺用於抑制皮下施打組織胺引起過敏腫脹與紅斑反應,發現
Cetirizine的抑制皮膚過敏症狀效力最佳。【2】另外在1999年的第二代抗組織胺比較性
回顧中,總結到對於治療過敏性蕁麻疹,Cetirizine有較佳的抑制紅腫效果;而在緩解異
位性皮膚炎造成的搔癢症,Cetirizine、Ketofifen、Loratadine具有效力。【3】
Wheal test
但在選擇使用哪一個第二代抗組織胺時,更要考慮其肝腎代謝及副作用,尤其使用
族群為肝臟能不佳者,選用Fexofenadine、Levocetirizine較為合適;腎功能不佳者,若
選用Cetirizine與Levocetirizine上,在用藥劑量調整上較為麻煩,例如Levocetirizine
在CrCl50-80,建議劑量2.5mgQD,在CrCl30-50,建議劑量2.5QOD,而CrCl10-30為2.5TIW
,故在腎功能不佳者,建議選用較少腎臟排除比例的藥品為佳。因外在第二代抗組織胺中
,Cetirizine的嗜睡機率約(14%),相較於其它第二代抗組織胺明顯較高,若從事高度注
意力集中工作者,建議選用其它嗜睡機率較低者。
三、常見第二代抗組織胺
1.Fexofenadine(Allegra®)艾來 懷孕分級:C
為Terfenadine的活性代謝產物。
藥物吸收的交互作用:含鎂或鋁類的胃酸抑制劑會降低此藥在體內的吸收作用,
藥物代謝的交互作用:抗黴菌藥物(Ketoconazole)或抗生素(Erythromycin),會降低此藥
代謝,使此藥的效果增強,如果與上述藥物合用時,請至少間隔約兩小時使用。
藥品的代謝:Fexofenadine不須由肝臟代謝,直接經由膽汁分泌,大部分以原型藥方式由
糞便排出,故肝功能不佳者不需調整劑量。
2.Cetirizine(Zyrtec®)驅特異 懷孕分級:B
第一代Hyroxyzine代謝物,為周邊H1-受體的一種強效具選擇性拮抗劑,此藥特別
處在於其能抑制LTC4及D4的製造,同時抑制嗜伊紅細胞的趨化(eosinophil chemotaxis)
,另外還能抑制由VIP(Vasoactive Intenstinal Polypetide)和Substance P所引起之過
敏反應。很常用於異位性皮膚炎的治療。
Cetirizine仍然會有鎮靜嗜睡的效果(13%)。
Cetirizine幾乎不從肝代謝。
3.Levocetirizine(Xyzal®)驅異樂 懷孕分級:B
為Cetirizine的左旋異構物,80%原型藥由腎排除,腎功能不佳者須調整劑量。
levocetirizine的劑量調整
4.Loratadine(Clarityne®)納寧 懷孕分級:C
肝臟功能不佳者,須調整劑量。依止癢能力強弱:
Cetirizine>Fexofenadine>Loratadine(但不會差很多)
Loratadine+ Pseudoephedrine(Clarinase®)康瑞斯
單獨使用抗組織製劑通常不能改善鼻塞的症狀,故此配方添加了解鼻充血劑
(Pseudoephedrine),此藥主要為alpha-adrenergic agonists ,藉著表面收縮來降低鼻
黏膜的腫脹。針對鼻塞與鼻充血者,較為有效。
5.Desloratadine 懷孕分級:C
此藥經由肝臟的glucuronidation代謝,不受老化影響,故年長者>65歲不需要調整劑量。
參考資料:
Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update
2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University.
Portland OR. 2010.
Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind,single-dose,
crossover comparison of cetirizine, ebastine,epinastine, fexofenadine,
terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced
wheal and fl are response for 24 h in healthy male subjects. Allergy
1999;54:700-7
Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. 1999
Jan;57(1):31-47.
J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement 1: 3-12
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